近年来有关精油的缓释技术研究概述

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  植物精油也称挥发油,是天然香精、香料的重要组成部分,在医药、化妆品、香料产业应用广泛[ 1 ],但 由于自身的物理化学性质影响,导致其稳定性较差而使应用受限。目前,缓释技术的研究和运用已广泛分布于医药、农业、石油化工、日用化工等各个领域[ 2 ],能有效克服精油易挥发、不稳定的缺点,延长其有效使用时间。现对近年来有关精油的缓释技术研究作一概述。

  1 微囊技术

  微囊技术是将某一目的物(芯或内相)用各种天然或合成的高分子化合物连续薄膜(壁或外相)完全包覆起来。在不影响目的物原有化学性质的条件下,逐渐通过某些外部刺激或缓释作用使目的物的生理活性呈现出来,或依靠囊壁的屏蔽作用保护芯材。

  应用于食品和医药行业的微囊壁材多来自于天然高分子化合物,如壳聚糖、阿拉伯胶、琼脂、海藻酸钠、纤维素等;在工业上常应用性能更加优良的合成高分子材料,如尼龙、环氧树脂、聚氨基甲酚树脂等;在生物领域,以酵母细胞壁为壁材也是一种新的尝试[ 3 ].不同微囊的制备方法也有所差异。付臣臣[ 4 ]以明胶 - 阿拉伯树胶为壁材,通过正交试验确定了荆芥油微囊的制备工艺,得到成囊良好、包埋率达 78. 36% 、平均粒径为 3. 21 μm、6 h 后释放率为 65% 的微囊。储鸿等[ 5 ]以脲醛树脂为囊材、OP - 10 为乳化剂、1 ∶ 50 盐酸作催化剂,用原位聚合法制备得到包覆良好、球体形态且粒径分布均匀的流动性固体香精微囊,包合率为 32% ,热稳定好,制得的含香塑料具有不变色、香气稳定、强度大等优点。韩光涛[ 6 ]以壳聚糖和阿拉伯胶作为复合囊材包合广藿香油,结果微囊的载药量约 26% ,包封率为 62% ,广藿香油稳定性提高。

  微囊化的精油可根据囊材和芯材的不同,应用于不同的领域。于丹凤[ 7 ]以明胶和阿拉伯胶为囊材、橄榄油和茉莉香精为芯材分别合成了具有润肤保健和香味功能的微囊,并通过浸轧方式将制备的微囊整理到织物上,制备了相应的功能织物,得到的织物手感较好,不影响织物的白度,具有较好的缓释性能,并有一定的耐洗性,能够满足一般服用要求。王辉[ 8 ]用明胶 - 阿拉伯胶为囊材、艾草精油为芯材制成的微囊,应用于纺织业时,织物具有抗菌作用,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌率可达 99. 50% .王寅[ 9 ]以阿拉伯胶等为囊材制备大蒜精油微囊,得到了包埋率为81. 4% 、溶解度为 94. 73% 、大蒜风味保持良好的微囊,展现出微囊技术在食品科学领域的广阔应用前景。Liolios 等[ 10 ]研究发现,常规微囊一般不会提高精油的抗菌性,而纳米微囊由于其亚细胞尺寸,能加强细胞的被动吸收机制,减少物质运输阻力,从而增强精油的抗菌效果。

  2 环糊精及其衍生物的包合技术

  环糊精有 α,β,γ - 环糊精 3 种,其中医药行业里应用最广泛的是 β - 环糊精。β - 环糊精包合技术提高了药物的稳定性,防止易挥发成分逸散,增加难溶性药物的溶解度,提高生物利用度,改善不良气味。张秋霞等[ 11 ]以挥发油利用率为指标的正交试验结果表明,β - 环糊精与薰衣草挥发油的比例为 6 ∶ 1,包合时间 2 h,包合温度 40 ℃ 时为最佳,气相色谱 - 质谱联用仪(GC - MS)分析显示包合前后挥发油的成分基本不变。张静等[ 12 ]发现,在超声时间6 min、肉桂精油与 β - 环糊精质量比为 1 ∶ 5、超声功率为 160 W、β - 环糊精与水质量比 1 ∶ 9 的条件下 ,包埋率为 21. 035% ,大大优于传统工艺。赵俊宏等[ 13 ]包合桂花精油的试验显示,精油包合率超过 84% ,制成了抗氧化、防挥发的固体粉末,工艺稳定。

  传统的 β - 环糊精在疏水区域和催化活性上作用有限,故需对 β - 环糊精进行改性或寻找其性能更好的衍生物。郭涛等[ 14 ]用冷冻干燥法制备了大蒜精油的羟丙基 β - 环糊精包合物冻干粉针剂,有效地解决了大蒜精油溶解度低、刺激性大和稳定性差的问题。经环糊精包合后的药物,在动物体内的生物利用度也有明显增加。刘新[ 15 ]分别用 α,β,γ 3 种环糊精及 N - LOK 包合九味羌活挥发油,结果羟丙基 β - 环糊精包合物适合于挥发油在水溶液中分散,可将挥发油均匀分散在水溶液中,药代动力学稳定性改善。董晓等[ 16 ]考察 β - 环糊精及其衍生物对欧芹籽精油(PEO)的包埋,证明了包埋能力由大到小依次为羟丙基 - β - 环糊精(HP - β - CD)、 二甲基 - β - 环糊精 (DM - β - CD)、 β - 环糊 精(β - CD)。

  3 脂质体技术

  脂质体又名微脂粒,是利用磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子而形成的制剂,与生物体细胞的结构类似,具有靶向给药功能。由于细胞膜的基本结构也是磷脂双分子层,因此有很好的生物相容性。大量研究表明,脂质体作为包合药物的新型载体,兼具缓释性和靶向性,可有效增加疗效、降低毒副作用[ 17 ].

  吴敏等[ 18 ]以大豆卵磷脂、胆固醇、去氧胆酸钠和吐温 - 80 为脂材,采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体。包合和未包合 药 物 的 对 比 试 验 显 示 ,12 h 累 积 释 药 率 分 别 为 21. 0% 和46. 3% ,可见缓释效果显着;同时药物稳定性增加,释放和吸收均优于未包合制剂。杜云[ 19 ]以磷脂和胆固醇(4 ∶ 1)为包材,分别采用薄膜超声分散法、乙醇注入法、逆向蒸发法 3 种方法制备脂质体,以包封率为指标单因素考察优化莪术油脂质体的制备工艺,薄膜超声分散法所制备的莪术油脂质体包封率为 85. 17% 、载药量为 5. 84% ,但其热稳定性较差,需低温保存。姚世霞[ 20 ]以同法(薄膜超声分散法,卵磷脂 ∶ 胆固醇为 2 ∶ 1)对当归挥发油的制备试验中,包封率达到 90. 7% ,脂质体平均粒径在 50 ~ 100 nm.郑芳等[ 21 ]用卵磷脂与胆固醇为 3 ∶ 1 的配方制备川芎挥发油脂质体,得到 71. 68% 的包封率,工艺稳定。文震等[ 22 ]采用改进的超临界CO2快 速 膨 胀 方 法 制 备 了 鱼 腥 草 挥 发 油 脂 质 体 ,包 封 率 为83. 2% ,溶出度、稳定性等指标均达到注射粉针剂的新药要求。

  4 其他

  原玲芳等[ 23 ]研究发现,香兰素具有延缓桂花精油香气释放的作用,且香兰素的量越高,桂花精油的留香时间就越长。近年来,微粉硅胶亦常通过固体吸附作用来控制芳香型片剂缓释[ 24 ].

  在芳香型缓释片剂中,加入适量的微粉硅胶可吸附香味剂(液体)。微粉硅胶具有较好的可压性,可避免因香味剂(液体)的加入引起的松片,提高片剂的硬度。此外,微粉硅胶对香味剂(液体)具有较好的缓释作用。

  5 小结与展望

  目前,提高精油稳定性的技术主要包括微囊技术、包合技术及脂质体技术等。微囊技术作为缓释技术的重要组成部分,具有较高的应用价值和广阔的发展前景。但目前就微囊技术本身而言,尚存一些技术瓶颈需要攻克,而国内有关缓释材料和文献较少。作为相对成熟的环糊精及其衍生物包合技术的利用,应拓宽其应用领域,发挥更大的作用。天然高分子材料的应用以其少毒可降解的优良特性将会有极大的市场前景。相比之下,在内服、外用和注射剂方面均有研究的脂质体技术前景较明朗,但其在超临界设备的成本及其剂型的稳定性方面尚待进一步优化。随着缓释技术的发展以及对精油研究的不断深入,精油的 稳定 性将会得到进一步提高,精油的 应用 空间也将更广阔。

  参考文献:

  [ 1 ] 陈 业高 , 吕瑜平 , 丁中涛 . 植物化学成分 [ M ] . 北 京 : 化学工业出版社,2004:158.
  [ 2 ] 胡 颖 . 药用高分子在缓控释制剂中的应用现状 [ J ] . 实 用医药杂志,2008,25(7): 861 - 863.
  [ 3 ] 王 金宇 ,李淑芬 ,关文强 . 酵母细胞微胶囊化丁香油的研究 [ J ] . 食 品科学,2006,27(4): 154 - 157.
  [ 4 ] 付 臣臣 . 11 种植物精油驱蚊活性筛选及制剂研究 [ D ] . 咸 阳 :西北农林科技大学,2013.
  [ 5 ] 储 鸿 ,俞佳德 ,倪忠斌 ,等 . 微胶囊法制备高效缓释型芳香塑料 [ J ] .中国塑料,2013,27(2): 61 - 63.
  [ 6 ] 韩 光涛 . 广藿香油缓释微胶囊的制备及其性能研究 [ D ] . 武 汉 :华中农业大学,2013.
  [ 7 ] 于 丹凤 . 橄榄油 (茉莉香精 )微胶囊的制备及性能研究 [ D ] . 北 京 :北京服装学院,2011.
  [ 8 ] 王 辉 . 艾草精油微胶囊的制备及对棉织物的抗菌整理 [ D ] . 武 汉 :武汉纺织大学,2013.
  [ 9 ] 王 寅 . 易溶大蒜油微胶囊的生产技术研究 [ D ] . 重 庆 : 西南大学 ,2008.

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